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呋喃唑酮

呋喃唑酮

呋喃唑酮( Furazolidone ,曾用名称:痢特灵)是一种硝基呋喃类抗生素,可用于治疗细菌和原虫引起的痢疾、肠炎、胃溃疡等胃肠道疾患,为广谱抗菌药,对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。

呋喃唑酮被中华人民共和国农业部列为禁止使用的药物,不得在动物性食品中检出。

目录

基本介绍编辑本段

药品名称呋喃唑酮
外文名Furazolidone
用法用量常用量1次0.1g、1日3~4次
化学名3-(5-硝基糠醛缩氨基)-噁唑烷酮
分子量225.1583 g/mol
药品类别抗感染药
别名痢特灵、3-(5-硝基糠醛缩氨基)-2-恶唑烷酮; 3-(5-硝基呋喃甲叉氨基)-2-恶唑烷酮
主要适用症主要用于菌痢、肠炎、也可用于伤寒等
不良反应主要有恶心、呕吐、腹泻等
分子式C8H7N3O5
性状黄色粉末、无臭、初无味后微苦
贮藏方式遮光、密封保存

药物性状编辑本段

痢特灵
黄色粉末或结晶性粉末,无臭,初无味后微苦,极微溶于水及乙醇,微溶于氯仿,不溶于乙醚,易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中。

熔点为:255~259度, 溶解时同时分解。

药物信息编辑本段

药物互相作用

(1)与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病,应予避免。

(2)本品可增强左旋多巴的作用。

(3)拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。

药理毒理

本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用,包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等,在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。

痢特灵
药代动力学

本品口服仅吸收5%,成人顿服1g,血药浓度为1.7~3.3mg/L,但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

物化信息编辑本段

密度:1.66g/cm3

沸点:353.4°C at 760 mmHg

痢特灵
闪点:167.5°C

蒸汽压:3.59E-05mmHg at 25°C

产品用途编辑本段

痢特灵
抗菌谱类似呋喃因。对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感。但口服时肠道不易吸收。用于菌痢和肠炎。也可用于泌尿道感染。

可作饲料添加剂,较早应用于防治球虫病,主要对球虫生长过程中的第二代繁殖体有作用,可预防和控制鸡脆弱艾美耳球从、毒害艾美耳球虫、堆形艾美耳球虫,除对球虫原虫作用外,对细菌性痢疾也有效。

适应症状编辑本段

主要用于菌痢、肠炎、也可用于伤寒、副伤寒、梨形鞭毛虫病和阴道滴虫病。对胃炎和胃、十二指肠溃疡有治疗作用,据认为与本品对幽门螺旋杆菌的抗菌作用有关(但新近有人认为本品对胃、十二指肠溃疡的疗效可疑)。

制备来源编辑本段

(1)可由β-羟基乙基肼与碳酸二乙酯经环合、缩合制得。

(2)由乙醇胺经缩合,亚硝化,环合,还原,再缩合制得。

禁用原因编辑本段

痢特灵又称呋喃唑酮,主要用于治疗鸡的细菌性肠炎和球虫病。治疗效果中等,过去被广泛用于鸡病治疗中。痢特灵于2002年6月5日已被农业部列为禁用兽药,严禁在任何食品动物中应用。其原因主要有以下几点:

一是治疗量与中毒量差别不大。过去用于治疗禽类肠炎和球虫病时治疗量一般为0.04%拌料,且不溶于水,故不能饮水使用。而中毒量为0.06%以上,治疗量与中毒量十分接近,故在实际应用中不易掌握。量小了达不到治疗效果,量大了易引起中毒。如安徽省阜阳市王店张某饲养的300只鸭子发病,听人介绍用痢特灵治疗,30千克料拌500片、上午8点喂,下午5点~6点鸭子就发病,转圈,陆续死亡。第二天就死亡100多只,由于无特效药解毒,造成较大损失,给养殖户精神以很大打击。

痢特灵
二是长期使用痢特灵易引起抗药性,使药物失去疗效。引起出血综合征,导致鸡只消瘦,生长不良,最终死亡。蛋鸡使用可减少产蛋,病鸡使用同时又加重肝肾负担,损伤肝肾,加重病情。

三是长期使用痢特灵,在鸡肝、鸡肉、猪肝、猪肉中有残留,对人体健康有影响。其残留药物能破坏人的造血系统,引起溶血性充血症、粒细胞缺乏症、血小板减少症,还可能引起人的周围神经炎,且无特效药物治疗。

综上所述,广大养殖户应提高认识,为了饲养安全和人身健康,请不要再使用痢特灵。而对于人医仍使用痢特灵的,也建议最好不用或少用。另外,婴儿机体免疫系统与肝脏尚未发育完善,对痢特灵的敏感性特别高。所以,痢特灵对婴儿潜在的威胁更大。治疗菌痢可用氟哌酸代替,治疗原虫类病可用甲硝唑类药物代替。

用量用法编辑本段

口服:常用量1次0.1g,1日3~4次,症状消失后再服2日,梨形鞭毛虫病疗程为7~10日。

片剂:每片0.025g、0.1g。

注意事项编辑本段

1.常见有恶心、呕吐等肠胃道反应。近年来,过敏反应也常见,主要表现为皮疹(多为荨麻疹)、药物热、哮喘。也可有肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖等。

2.本品还可引起多发性神经炎、剂量1日超过0.4g或总量超过3g时即易引起。症状可迁延数月至1年以上。因此,必须认真控制剂量,成人每日不超过0.4g,儿童1日量每千克体重不超过10mg。

痢特灵
3.新生儿和葡萄糖ˉ6ˉ磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者,应用本品可致溶血性贫血。

4.有单胺氧化酶抑制作用,可抑制苯丙胺等药物的代谢而导致血压升高。使用本品期间,食用含多量酪胺的食物,也可用类似反应。

5.抑制乙醛脱氢酶,与乙醇合用可致双硫醒反应。

修订版本编辑本段

呋喃唑酮

Funanzuotong

Furazolidone

C8H7N3O5 225.16

本品为3-(5-硝基-2-呋喃甲醛缩氨基)-2-恶唑烷酮。按干燥品计算,含C8H7N3O5应为97.0%~103.0%。

【性状】 本品为黄色粉末或结晶性粉末;无臭,初无味后微苦。

本品在二甲基甲酰胺中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在水、乙醇或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】(1)取本品约20mg,加乙醇5ml与氢氧化钠溶液(1→10)3ml,即显红色。

(2)取本品约1mg,加二甲基甲酰胺0.1ml溶解后,加水5ml、亚硝基铁氰化钠试液1ml与氢氧化钠试液1ml,摇匀,放置2分钟,溶液初显橄榄绿色,渐变为墨绿色(与呋喃西林、呋喃妥因的区别)。

(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在367nm的波长处有最大吸收,在302nm的波长处有最小吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

【检查】 酸度 取本品1g,加水100ml,振摇15分钟,滤过,取滤液依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.5~7.0。

5-硝基糠醛二乙酸酯 避光操作。取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺5ml,置水浴中微温使溶解,放冷,用丙酮稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取5-硝基糠醛二乙酸酯对照品适量,用二甲基甲酰胺-丙酮(1:1)溶液定量制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-1,4二氧六环(95:5)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥5分钟,喷以盐酸苯肼溶液(取盐酸苯肼0.75g,加乙醇10ml使溶解,用水稀释至50ml,用活性炭脱色,取滤液,加盐酸25ml,加水至200ml),在105℃加热5分钟,供试品溶液如显该杂质斑点,与对照品溶液主斑点比较,不得更深(1.0%)。

痢特灵
乙醇中溶解物 取本品5g,置250ml锥形瓶中,加乙醇100ml,加热回流5分钟,放冷至25±2℃,用5号垂熔漏斗滤过,滤渣用50ml乙醇洗涤,洗液与滤液合并,置已称定重量的蒸发皿中,蒸去乙醇,残渣在80℃干燥1小时,遗留残渣不得过0.5%。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】 避光操作。取本品约20mg,精密称定,置250ml量瓶中,加二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在367nm的波长处测定吸光度;另取呋喃唑酮对照品适量,精密称定,同法测定,计算,即得。

【类别】 抗感染药。

【贮藏】 遮光,密封保存。

【制剂】呋喃唑酮片

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